安乃近
[CAS 68-89-3]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 解热镇痛药 >> 解热止痛药
• 产品名称: 安乃近
• 英文名: Dipyrone
• 别名: Sodium [(2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylamino]methanesulfonate; Metamizole sodium
• 分子式: C₁₃H₁₆N₃NaO₄S
• 分子量: 333.34
• CAS 登录号: 68-89-3
• EC 号码: 200-694-7
• 分子行输入简码SMILES: CC1=C(C(=O)N(N1C)C2=CC=CC=C2)N(C)CS(=O)(=O)[O-].[Na+]

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08;GHS09 危险
• 危害标签: H302-H317-H334-H361-H372-H411
• 防护标签: P203-P233-P260-P261-P264-P270-P271-P272-P273-P280-P284-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P318-P319-P321-P330-P333+P317-P342+P316-P362+P364-P391-P403-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
生殖毒性	Repr.	2	H361
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
致癌性	Carc.	2	H351
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
生殖细胞致突变性	Muta.	2	H341

chemBlink 化学品故事

药物的化学故事，并不止于标签上印出的结构。安乃近又称Dipyrone、Metamizole或Analgin，说明追踪化合物转化过程为何重要。CAS 68-89-3指定无水钠盐，CAS 5907-38-0则对应一水合物。两者的固体组成不同，但都与同一种药用物质密切相关。

安乃近是与吡唑酮家族相关的非阿片类镇痛、解热药。其含磺酸钠结构不同于随后在生物样品中研究的活性转化产物。它具有前药性质，因此转化是作用解释中的重要部分，不能作为无关干扰简单忽略。

重要产物之一是4-甲氨基安替比林，通常简称4-MAA；进一步代谢还会产生4-氨基安替比林等物质。这些组分的浓度及随时间变化的过程并不相同。因此，定量某种代谢物的研究，回答的是比“是否存在原药”更加具体的问题。

关于这一代谢网络的研究结合了实验室体系与受控人体试验。一项发表于British Journal of Clinical Pharmacology的工作，确定CYP1A2是参与4-MAA肝脏代谢的重要酶，考察了酶的贡献及测试条件下代谢物暴露的变化。这说明，理解前药不仅要考察最初转化，还需要研究其产物随后如何变化。

这一区别也影响分析。测量制剂中未变化的安乃近、测量血浆4-MAA，以及比较多种代谢物的暴露，需要不同的方法与参考物质。常用药名把这些研究联系起来，却不能使它们测量的量相互替代。时间、样品类型及化学身份始终属于结果的一部分。

这种药物也有持续受到关注的安全问题。欧洲药品管理局2024年的评审加强了针对粒细胞缺乏症的措施，这是一种可能严重的粒细胞减少。评审强调，以前使用没有出现问题，并不能排除这一风险。因此，在科学介绍镇痛、解热用途时，也需要区分治疗活性与具体获批用途的获益风险评估。

长期使用历史和活性代谢物的发现，都不能提供适用于所有人的简单安全结论。同样，无水物与水合固体的区别，也不意味着它们是两种互不相关的药理物质。固体身份定义供应材料，代谢则帮助解释给药后遇到的化学物种。

前药也提出了一个有用问题：药代动力学曲线到底代表什么？横轴是时间，纵轴却对应某一种具体受测物质。两条曲线可能都与同一种给药有关，但描述不同分子；不能因为共享代谢路径的起点，就认为峰值及下降过程必然相同。

因此，酶研究与分析验证相互补充。验证过的方法说明特定分析物能够在所选样品中被测量；代谢实验则研究它在明确条件下如何形成或消除。两者结合，有助于区分化学暴露变化与测量本身的变化，也说明仅用总体药名往往不足以表达最有信息量的结果。

因此，安乃近连接了明确钠盐、溶液转化、酶介导代谢及不同产物分析等多个层面。分别追踪这些层次，能使故事更有解释力。原始分子是进入不断变化化学体系的起点，而理解这一体系，需要同时考虑有用作用与重要不良后果的证据。

参考文献：
1. PubChem. Metamizole sodium, CAS 68-89-3; CID 522325. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/522325
2. Cytochrome P450 1A2 is the most important enzyme for hepatic metabolism of the metamizole metabolite 4-methylaminoantipyrine. Br J Clin Pharmacol. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34648192/
3. European Medicines Agency. Metamizole-containing medicinal products: 2024 review and measures concerning agranulocytosis. https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/referrals/metamizole-containing-medicinal-products-0

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